Tesofensine
Descrição
Tesofensine é um inibidor triplo da recaptação de serotonina, noradrenalina e dopamina, originalmente desenvolvido para doenças neurodegenerativas e redirecionado para o tratamento da obesidade. Em estudos de Fase 2 (TIPO-1), demonstrou perda de peso de até 12.8% em 24 semanas na dose de 1mg, significativamente superior ao placebo. Encontra-se em desenvolvimento clínico de Fase 3.
Mecanismo de Ação
Inibe a recaptação de três neurotransmissores monoaminérgicos: serotonina (promovendo saciedade), noradrenalina (aumentando a termogênese e o gasto energético) e dopamina (reduzindo o comportamento alimentar hedônico e a compulsão alimentar). O efeito combinado resulta em redução do apetite e aumento do metabolismo.
Benefícios
- Perda de peso significativa (até 12.8% em estudos de Fase 2)
- Administração oral conveniente (uma vez ao dia)
- Triplo mecanismo de ação sobre o apetite e metabolismo
- Redução do comportamento alimentar compulsivo
- Aumento do gasto energético basal
Efeitos Colaterais
- Comum Boca seca
- Comum Insônia
- Ocasional Constipação
- Ocasional Elevação da frequência cardíaca
Dosagem
Diário
0.25-0.5mg/dia
Administração oral uma vez ao dia. Em estudos clínicos, doses de 0.25mg e 0.5mg foram as mais bem toleradas. A dose de 1.0mg mostrou maior eficácia, porém com mais efeitos adversos.
Referências Científicas
- Astrup A et al., 2008. 'Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients.' Lancet. [PubMed]