Maridebart Cafraglutide
Também conhecido como: MariTide, AMG 133
Descrição
Maridebart cafraglutide é um conjugado anticorpo-peptídeo (APC) bispecífico desenvolvido pela Amgen para tratamento da obesidade. Combina antagonismo do receptor GIP (GIPR) via anticorpo monoclonal humano com agonismo do receptor GLP-1 via dois peptídeos análogos acoplados. Sua meia-vida de aproximadamente 21-24 dias permite dosagem mensal por via subcutânea. Em Fase 2 (MARITIME-1), demonstrou redução média de até 20% do peso corporal em 52 semanas, com trajetória descendente contínua sem platô.
Mecanismo de Ação
O anticorpo IgG humano bloqueia o receptor GIP (GIPR), enquanto dois peptídeos análogos de GLP-1 conjugados nas posições E384C ativam o receptor GLP-1 (GLP-1R). O antagonismo do GIPR baseia-se em dados genéticos populacionais que associam variantes de perda de função no gene GIPR a menor IMC. Esta abordagem é mecanisticamente oposta à tirzepatida (que ativa o GIPR), porém demonstrou sinergismo superior em modelos pré-clínicos. O backbone de anticorpo confere meia-vida prolongada (~21 dias) via reciclagem endossomal pelo receptor FcRn.
Benefícios
- Redução de peso corporal de até 20% em 52 semanas (Fase 2, sem diabetes)
- Dosagem mensal (a cada 4 semanas) vs. semanal dos análogos de GLP-1 atuais
- Perda de peso sem platô em 52 semanas, indicando potencial para redução adicional
- Redução de HbA1c de até 2,2 pontos percentuais em pacientes com DM2
- Efeito durável: redução de 11% do peso mantida até 150 dias após última dose (Fase 1)
- Melhora de perfil lipídico, pressão arterial e marcadores inflamatórios (hs-CRP)
Efeitos Colaterais
- Comum Náusea
- Comum Vômito
- Comum Constipação
- Ocasional Diarreia
- Raro Elevação transitória de enzimas pancreáticas (lipase/amilase)
Dosagem
Referências Científicas
- Veniant MM et al., 2024. 'A GIPR antagonist conjugated to GLP-1 analogues promotes weight loss with improved metabolic parameters in preclinical and phase 1 settings.' Nat Metab, 6(2), 290-303. [PubMed]
- Jastreboff AM et al., 2025. 'Once-Monthly Maridebart Cafraglutide for the Treatment of Obesity - A Phase 2 Trial.' N Engl J Med, 393(9), 843-857. [PubMed]