Linaclotide
Também conhecido como: Linzess, Constella
Descrição
Linaclotide é um peptídeo oral minimamente absorvido, agonista da guanilato ciclase-C (GC-C), aprovado para síndrome do intestino irritável com constipação e constipação idiopática crônica. É relevante para o guia por ser um peptídeo terapêutico oral com ação local intestinal e evidência clínica robusta.
Mecanismo de Ação
Liga-se ao receptor GC-C na superfície luminal do epitélio intestinal, aumentando cGMP intracelular e secreção de cloreto/bicarbonato via CFTR. Isso aumenta fluido intestinal, acelera trânsito e pode reduzir sinalização de dor visceral por cGMP extracelular.
Benefícios
- Melhora frequência evacuatória em CIC e IBS-C
- Redução de dor abdominal em IBS-C
- Ação local intestinal com absorção sistêmica mínima
- Administração oral diária
- Evidência de fase 3 e aprovação regulatória
Efeitos Colaterais
- Comum Diarreia
- Ocasional Dor abdominal
- Ocasional Distensão
- Raro Desidratação se diarreia intensa
Dosagem
IBS-C
290mcg/dia oral
Dose aprovada para síndrome do intestino irritável com constipação em adultos. Tomar conforme bula, geralmente antes da primeira refeição.
CIC
72-145mcg/dia oral
Doses usadas para constipação idiopática crônica conforme resposta e tolerabilidade.