Avexitide
Também conhecido como: Exendin (9-39), GLP-1 receptor antagonist
Descrição
Avexitide é um antagonista peptídico do receptor GLP-1 derivado de exendin(9-39), em desenvolvimento para hipoglicemia hiperinsulinêmica pós-bariátrica e hiperinsulinismo congênito. É relevante por inverter a lógica dos agonistas de GLP-1: em vez de estimular incretina, bloqueia excesso de sinalização GLP-1 quando esta contribui para hipoglicemia pós-prandial.
Mecanismo de Ação
Antagoniza o receptor GLP-1, reduzindo secreção excessiva de insulina dependente de GLP-1 após refeições em pacientes com hipoglicemia pós-bariátrica. Com menor pico de insulina, aumenta o nadir glicêmico e reduz eventos hipoglicêmicos sem induzir hiperglicemia clinicamente relevante nos estudos iniciais.
Benefícios
- Abordagem direcionada para hipoglicemia pós-bariátrica
- Redução de eventos hipoglicêmicos em fase 2
- Mecanismo complementar ao manejo nutricional
- Potencial em hiperinsulinismo congênito
- Exemplo de antagonista peptídico de GLP-1
Efeitos Colaterais
- Ocasional Reações no local da injeção
- Ocasional Dados de longo prazo limitados
- Comum Uso ainda investigacional
Dosagem
PREVENT fase 2
30mg 2x/dia ou 60mg 1x/dia SC
Regimes estudados por 28 dias em hipoglicemia pós-bariátrica. Ainda não aprovado; dose pode mudar em estudos confirmatórios.
Referências Científicas
- Craig CM et al., 2021. 'PREVENT: A Randomized, Placebo-controlled Crossover Trial of Avexitide for Treatment of Postbariatric Hypoglycemia.' J Clin Endocrinol Metab. [PubMed]